Побудували заклад за проектом архітектора Володимира Ніколаєва.
Київським міським громадським управлінням у 1891 році по Кадетському шосе, між передмістям Шулявкою та міськими казармами, була виділена земельна ділянка.
Ніколаєв розпочав розробку проєкту майбутньої лікарні на 50 ліжок. На будівництво приміщень лікарні Терещенко виділив 100 тисяч карбованців власного капіталу та ще 15 тисяч – на придбання необхідного майна для облаштування.
Зусиллями засновників було побудовано сучасний на ті часи лікарняний заклад, оснащений всім необхідним для здійснення лікувального процесу, який також мав бактеріологічну лабораторію, дезінфекційну камеру з текучою парою, парові котли для приготування їжі. При виписці пацієнтам давали ще й трохи грошей.
Відбудова сучасного лікувального комплексу «Охматдит»
За часи незалежної України «Охматдит» став місцем порятунку людей з найскладнішими діагнозами, де надаються послуги світового рівня.
Восени 1997 року тут розпочинаються роботи по створенню блоку пересадки кісткового мозку в Центрі дитячої онкогематології. Наступного року здійснено перші в країні пересадки стовбурових клітин у дітей, хворих на лейкемію. З того часу у структурі Лікарні працює Центр дитячої онкогематології та трансплантації кісткового мозку. 
У 2002 році в лікарні розпочато: лапароскопічні операції, оперативне лікування сколіозу із застосуванням системи «Міст»; використання біоімплантантів при хірургічних операціях у новонароджених. В «Охматдиті» діє обмін матеріалом з пацієнтами усього світу і входження Центру до Міжнародного донорського реєстру, в якому на обліку перебувають 6 млн донорів, і в який без «своїх» донорів не приймають.
У 2011 році розпочалося будівництво нових корпусів лікарні. У грудні 2017 року першу чергу оновленого комплексу введено в експлуатацію. В липні 2020 року було відкрито другу чергу нового корпусу лікарні.
8 липня 2024 року, в ході чергового масованого ракетного удару лікарня зазнала значних руйнувань від удару російською крилатою ракетою Х-101. Внаслідок удару пошкоджено корпуси лікарні, зруйновані деякі будівлі медзакладу, вибиті вікна та шибки, є постраждалі. Частково зруйноване відділення токсикології, де перебували важкохворі діти на діалізі.